產(chǎn)品名稱：Alendronic Acid-PEG-iRGD的設計原理與應用方向

Alendronic Acid-PEG-iRGD 是一種結合骨靶向與腫瘤靶向功能的復合分子，由三部分構成：阿侖膦酸（Alendronic Acid）、聚乙二醇（PEG） 和 iRGD 靶向肽。該設計旨在通過雙重靶向機制，提高藥物或顯像劑在骨轉移癌或骨相關疾病中的遞送效率，增強治療效果并減少副作用。

1. 各組分功能解析

阿侖膦酸（Alendronic Acid）

一種雙膦酸鹽類藥物，通過其膦酸基團與骨中的羥基磷灰石強結合，賦予復合物骨靶向性。常用于骨質(zhì)疏松治療，并能抑制破骨細胞活性，減少骨吸收。

聚乙二醇（PEG）

作為親水性聚合物鏈接臂，增加復合物的水溶性，延長血液循環(huán)時間，減少被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）清除，同時降低免疫原性。

iRGD 靶向肽

含RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）序列的短肽，能特異性識別腫瘤新生血管及某些腫瘤細胞表面高表達的整合素αvβ3，促進復合物在腫瘤部位的滲透和滯留（EPR效應增強）。

2. 設計原理與應用方向

雙重靶向機制

骨靶向：阿侖膦酸引導復合物富集于骨組織，尤其適用于骨轉移癌（如乳腺癌、前列腺癌骨轉移）。

腫瘤靶向：iRGD肽進一步促進復合物向腫瘤血管及細胞滲透，實現(xiàn)精準遞送。

潛在應用場景

骨轉移癌治療：負載化療藥物（如阿霉素）或放射性同位素，提高局部藥物濃度，減少全身毒性。

骨相關疾病診斷：結合顯像劑（如熒光染料或放射性標記物），用于早期骨轉移檢測。

藥物遞送系統(tǒng)：作為納米載體表面修飾成分，提升靶向性和生物相容性。

3. 優(yōu)勢與挑戰(zhàn)

優(yōu)勢

協(xié)同靶向：骨與腫瘤雙重定位，提高治療特異性。

降低副作用：減少藥物對非靶組織的暴露。

延長循環(huán)時間：PEG化減少體內(nèi)清除，增強藥效。

挑戰(zhàn)

合成復雜性：需優(yōu)化阿侖膦酸與PEG的偶聯(lián)反應條件，確保iRGD活性。

體內(nèi)穩(wěn)定性：需驗證復合物在生理環(huán)境下的穩(wěn)定性及靶向肽的酶解抗性。

臨床轉化：需通過動物模型及臨床試驗評估藥代動力學、生物分布及安全性。

產(chǎn)地：西安

用途：科研

包裝：瓶裝

供應商：西安昊然生物

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