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Iadademstat

MCE 國(guó)際站：Iadademstat dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12782T

CAS：1431303-72-8

Synonyms：ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride

純度：99.98%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一種不可逆的選擇性賴氨酸特異性脫甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制劑。

生物活性：Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一種選擇性不可逆的賴氨酸 (K) 特異性脫甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制劑。 IC50 和靶標(biāo)：KDM1A/LSD1^[1] 體外： Iadademstat dihydrochloride 是一種 KDM1A 抑制劑，通過(guò)與黃素腺嘌呤的不可逆結(jié)合使 KDM1A 失活核苷酸 (FAD) 輔助因子。 Iadademstat 對(duì) KDM1A 的選擇性高于 MAO 酶，對(duì) KDM1B 的選擇性較高，并且在混合譜系白血病 (MLL) 易位急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞系的分化和集落形成測(cè)定中具有無(wú)與-倫比的亞納摩爾細(xì)胞活性。 Iadademstat 在 MLL-AF9 細(xì)胞中引起 Cd11b 分化標(biāo)志物的時(shí)間和劑量依賴性誘導(dǎo)，有趣的是，這先于 H3K4me2 水平的變化。雖然 MLL 易位細(xì)胞特別敏感，但其他急性白血病 (AL) 細(xì)胞系也對(duì) Iadademstat^[1] 有反應(yīng)。 體內(nèi)Iadademstat 可減少小鼠和大鼠異種移植物中的 AML 腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng) T-ALL 播散模型的存活時(shí)間^[1]。

體外：Iadademstat 二鹽-酸鹽是一種 KDM1A 抑制劑，通過(guò)與黃素腺嘌呤核苷酸 (FAD) 輔因子不可逆結(jié)合使 KDM1A 失活。Iadademstat 對(duì) KDM1A 的選擇性比 MAO 酶高，對(duì) KDM1B 的選擇性高，并且在混合譜系白血病 (MLL) 易位急性髓系白血病 (AML) 細(xì)胞系的分化和菌落形成試驗(yàn)中具有無(wú)與-倫比的亞納摩爾細(xì)胞活性。Iadademstat 會(huì)在 MLL-AF9 細(xì)胞中引起 Cd11b 分化標(biāo)志物的時(shí)間和劑量依賴性誘導(dǎo)，有趣的是，這先于 H3K4me2 水平的變化。雖然 MLL 易位細(xì)胞特別敏感，但其他急性白血病 (AL) 細(xì)胞系也對(duì) Iadademstat 有反應(yīng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Iadademstat 可降低小鼠和大鼠異種移植瘤中的 AML 腫瘤生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)播散性 T-ALL 模型中的生存時(shí)間[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：KDM1A/LSD1[1]

熱-銷產(chǎn)品：Teclistamab  | Methotrexate  | Pasireotide (acetate)  | Pirtobrutinib  | PSB-603

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Maes T, et al. KDM1 histone lysine demethylases as targets for treatments of oncological and neurodegenerative disease. Epigenomics. 2015;7(4):609-26. doi: 10.2217/epi.15.9.
[2]. Tamara Maes, et al. ORY-1001, a Potent and Selective Covalent KDM1A Inhibitor, for the Treatment of Acute Leukemia. Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495-511.e12.