AMZ30

MCE 國(guó)際站：AMZ30

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12833

CAS：1313613-09-0

純度：99.76%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制劑，IC50值600nM，選擇性降低細(xì)胞中去甲基化PP2A。

生物活性：AMZ30 是蛋白磷酸酶甲酯酶-1（PME-1；IC50=600 nM）的選擇性共價(jià)抑制劑；選擇性地使 PME-1 失活并減少活細(xì)胞中 PP2A 的去甲基化形式。 IC50 值：600 nM [1] 目標(biāo)：體外 PME-1 抑制劑：AMZ30 顯示出顯著改善的 PME-1 抑制（IC50 值為 600 nM），相對(duì)于人細(xì)胞裂解物中的其他 SH，選擇性超過 100 倍。 HEK 293T 細(xì)胞與濃度范圍為 AMZ30 的孵育產(chǎn)生了 3.5 μM 的 PME-1 抑制原位 IC50 值，由基于凝膠的 ABPP 測(cè)定，即使在 100 μM 化合物下也沒有觀察到與其他 SH 的任何交叉反應(yīng)。用 28 (20 μM) 處理穩(wěn)定過表達(dá) PME-1 的 HEK 293T 細(xì)胞導(dǎo)致去甲基化 PP2A 水平降低約 80% [1]。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bachovchin DA, et al. Discovery and optimization of sulfonyl acrylonitriles as selective, covalent inhibitors of protein phosphatase methylesterase-1. J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5229-36.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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