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Robalzotan

MCE 國際站：Robalzotan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10351

CAS：169758-66-1

Synonyms：NAD-?299)

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)按照分析證書中建議的條件儲(chǔ)存產(chǎn)品。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細(xì)胞的放電率。Robalzotan 誘導(dǎo) 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

生物活性：Robalzotan (NAD-?299) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 5-羥色胺 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 可增加 5-HT 細(xì)胞的放電率。Robalzotan 可誘導(dǎo) 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力[1][2][3]。

體內(nèi)：Robalzotan (1-100 µg/kg；i.v.) 在大鼠體內(nèi)以 5 µg/kg 顯著增加此類神經(jīng)元的活性，并逆轉(zhuǎn) citalopram (HY-121203) (300 µg/kg i.v.) 或 paroxetine (HY-122272) (100 µg/kg， i.v.) 對(duì)大鼠中縫背核 5-HT神經(jīng)元活性的影響[1]. Robalzotan (5, 50 µg/kg；靜脈注射) 提高 5-HT 細(xì)胞的放電率[1]。 Robalzotan (2-100 µg/kg; i.v.) 在猴子體內(nèi)以劑量依賴性方式占據(jù) 5-HT1A 受體[2]。 Robalzotan (0.3；1 和 3 µmol/kg 皮下注射) 引起大鼠 FC 細(xì)胞外 ACh 水平的劑量依賴性增加[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

熱銷產(chǎn)品：Ajmaline  | Atropine (sulfate monohydrate)  | Melittin (TFA)  | VX-11e  | TCIP 1  | Sonelokimab  | 1-Methyluric acid  | Pyridoxal 5'-?phosphate (monohydrate)  | Prednisone acetate  | Pronethalol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.
[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.
[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.