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Fezagepras

MCE 國際站：Fezagepras sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100775

CAS：1254472-97-3

Synonyms：Setogepram sodium; PBI-4050 sodium

純度：99.65%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 是一種具有口服活性的 GPR40 激動劑和 GPR84 拮抗劑或反向激動劑。Fezagepras sodium 減輕腎，肝和胰腺纖維化。Fezagepras sodium 具有抗纖維化，抗炎和抗增殖作用。

生物活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 作為 GPR40 的口服活性激動劑和 GPR84^[1] 的拮抗劑或反向激動劑。 Fezagepras sodium 可減輕腎、肝和胰腺纖維化^[1][2]。 Fezagepras sodium 具有抗纖維化、抗炎和抗增殖作用^[2]。 IC50 和目標：GPR40、GPR84^[1] 體外 Fezagepras 鈉（500 μM；24 小時）抑制 TGF-β（10 ng /mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖^[2]。
Fezagepras sodium（250 或 500 μM；24 小時）劑量依賴性地使 HSC 停滯在 G0/G1 期不誘導細胞凋亡^[2]。 體內研究： Fezagepras 鈉（100 mg/kg/天；8-20 周齡強飼法）顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善葡萄糖耐量 eNOS< sup>-/-db/db 小鼠^[1]。

體外：Fezagepras sodium (500 μM；24 小時) 抑制 TGF-β (10 ng/mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖[2]。 Fezagepras sodium (250 或 500 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式將 HSC 阻滯在 G0/G1 期，而不誘導細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Fezagepras sodium (100 mg/kg/天；從 8 -20 周齡開始灌胃) 顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善 eNOS-/-db/db 小鼠葡萄糖耐量[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：GPR40, GPR84[1]

銷售產品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.
[2]. Grouix B, et al. PBI-4050 Reduces Stellate Cell Activation and Liver Fibrosis through Modulation of Intracellular ATP Levels and the Liver Kinase B1/AMP-Activated Protein Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Oct;367(1):71-81.