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概述  瑞加德松一水合物是瑞加德松(regadenoson)的水合物，瑞加德松是美國CVTherapeutics公司開發(fā)的新型A2AChemicalbook腺苷受體激動(dòng)藥，2008年4月由美國FDA批準(zhǔn)用于心肌灌注顯像(myocardialperfusionimaging，MPI)。

制備    以2-氯腺苷(2)與水合肼縮合制得2-肼基腺苷(3)，然后與2-甲?；?3-氧代丙酸乙酯(6)縮合閉環(huán)得到2-(4-乙氧羰基-1H-吡唑-1-基)腺苷(4)，4在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物，合成路線見圖1。將40％甲胺水溶液(1300mL)置于壓力反應(yīng)器中，冷卻到0～5℃，加入中間體4(100g)。將混合物在0～5℃下攪拌至少8h，監(jiān)測反應(yīng)是否*。當(dāng)反應(yīng)*時(shí)，將混合物溫?zé)?，而維持溫度在50～60℃之間1Chemicalbookh，然后在1小時(shí)的時(shí)間內(nèi)冷卻至低于30℃。當(dāng)溫度低于30℃時(shí)，混合物采用100～500mmHg的壓力脫氣，而使溫度降低至0～5℃。將混合物在0～5℃下攪拌至少1h，維持壓力100～500mmHg。然后中斷真空，并用氮?dú)庵脫Q，將溫度維持在0～5℃下不少于30min。然后濾出固體產(chǎn)物，用水(3×500mL)沖洗，隨后用無水乙醇(625mL)沖洗。產(chǎn)品在真空下干燥，不要使溫度超過40℃，而獲得作為單水合物的瑞加德松一水合物。