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江西瑞威爾生物科技有限公司
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87239-81-4-頭孢泊肟酯
  • 87239-81-4-頭孢泊肟酯
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更新時(shí)間:2024-12-30 21:00:07

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87239-81-4
分子式:C21H27N5O9S2
分子量:557.6
EINECS號(hào):1308068-626-2
熔點(diǎn) 111-113°C
密度 1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS號(hào)XI0367370
儲(chǔ)存條件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 Solu

不良反應(yīng)   頭孢泊肟酯耐受性良好,治療劑量下不良反應(yīng)發(fā)生率4%~15%,最常見不良反應(yīng)是腹瀉、胃痛、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。少數(shù)患者見有淋巴腺腫脹、發(fā)燒,偶見的不良反應(yīng)有偽膜性結(jié)腸炎,念珠菌病,瘙癢,血小板、粒細(xì)胞減少,嗜酸白細(xì)胞增多,肝腎功能異常。3338例患者服用推薦量CPDX-PR100~400mg?12h-1,無一例出現(xiàn)與藥物毒性有關(guān)的死亡或傷殘。其中,81例(2.4%)患者因可能與藥物毒性有關(guān)的不良反應(yīng)而停藥(大多系因腹瀉而停藥)。不良反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān),在口服CPDChemicalbookX-PR100~400mg?12h-1,療程7~14d的多中心大規(guī)模臨床試驗(yàn)中(204~762例),不良反應(yīng)發(fā)生率約8%~19%。而單劑量200mg的發(fā)生率僅為4.7%。不良反應(yīng)事件大多為輕至中度反應(yīng)。繼輕至中度胃腸道不良反應(yīng)后出現(xiàn)的皮膚不良反應(yīng)(皮疹、蕁麻疹、瘙癢)較常見于服本品10mg?kg-1?d-1的兒童。我國(guó)報(bào)告122例患者口服100~200mg?12h-1,療程7~14d的不良反應(yīng)少而輕,發(fā)生率為7.4%,主要為消化道反應(yīng),其中頭暈2例、腹瀉和舌炎各1例。

作用機(jī)制    頭孢泊肟酯為先鋒霉素類抗生素,體內(nèi)抗菌作用(包括G+和G-)顯著,通過與特異性青霉素結(jié)合蛋白1A,1B,2和3結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成。頭孢泊肟酯在體內(nèi)具有強(qiáng)大抗菌活性,臨床上常用于治療呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染。頭孢泊肟酯對(duì)檸檬酸桿菌屬、腸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、摩根氏菌屬、變形桿菌屬、沙門氏菌屬、沙雷氏菌屬、志賀Chemicalbook氏菌屬等屬于腸桿菌科中的G-體外抗菌作用顯著。在治療耐青霉素的埃希菌屬細(xì)菌引起感染時(shí),頭孢泊肟酯和頭孢泊肟的聯(lián)合應(yīng)用藥效優(yōu)于單獨(dú)使用頭孢泊肟酯;青霉素敏感或凝固酶陰性葡萄球菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、耐青霉素型葡萄球菌、華納葡萄球菌、A型鏈球菌、B型鏈球菌、C型溶血鏈球菌、G型溶血鏈球菌、耐青霉素型鏈球菌等對(duì)頭孢泊肟酯敏感。

理化性質(zhì)                頭孢泊肟酯為白色至淡黃色,微有特殊臭味或無臭,味苦的粉末;頭孢泊肟酯極易溶解于甲醇或乙腈中,易溶于無水乙醇中,幾乎不溶于水中。

用途                 第三代頭孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、急性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、淋病性尿道炎、乳腺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、汗腺炎等。


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