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81161-17-3-鹽酸艾司洛爾
  • 81161-17-3-鹽酸艾司洛爾
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更新時(shí)間:2024-12-30 21:00:07

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英文名稱:Esmolol hydrochloride
CAS號(hào):81161-17-3
分子式:C16H26ClNO4
分子量:331.83
EINECS號(hào):636-017-0
熔點(diǎn) 48-50°C
密度 1.026
儲(chǔ)存條件 ?20°C
溶解度 H2O: soluble12mg/mL

概述    鹽酸艾司洛爾(EsmollolhydrochlorideHcl)化學(xué)名(±)-3-{4-[2-羥基-3-(1-甲基乙基氨基)丙氧基〕苯基}丙酸甲酯鹽酸鹽,是一種芳氧丙胺類超短效的選擇性β1受體阻滯劑,主要通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)而抑制β1受Chemicalbook體,具有減緩靜息和運(yùn)動(dòng)心率、降低血壓以及心肌耗氧等作用。同時(shí)具有起效快,生物利用度高,半衰期短,療效確切,副作用低等特點(diǎn),目前臨床上主要用于室上性心律失常和急性心肌局部缺血癥的治療,對急性心肌梗塞、不穩(wěn)型性心絞痛、術(shù)后高血壓等癥也有明顯的療效。

應(yīng)用  主要用于室上性心律失常和急性心肌局部缺血癥的治療, 對急性心肌梗塞、不穩(wěn)型性心絞痛、術(shù)后高血壓等癥有明顯的療效。

不良反應(yīng)  最重要的不良反應(yīng)是低血壓 , 其次是外周缺血、神志不清、頭痛、易激惹、乏力、嘔吐等。

生物活性  Esmolol (ASL8052) 是一種心臟選擇性B受體阻滯劑,用于控制心跳急或異常心率節(jié)律。

體內(nèi)研究   Esmolol(20mg/kg)注射用于敗血癥大鼠,可提高大鼠心肌氧利用率和保護(hù)心肌功能。Esmolol(5mg/kg,i.v.)作用于兔,產(chǎn)生劑量依賴性的心率(HR)降低和劑量依賴性的平均動(dòng)脈壓(MAP)降低,二者降低的最大百分比分別為13%,38.2%。EsmoChemicalbooklol(300mg/kg)作用于犬類,可以顯著降低心臟速率,心率收縮壓乘積,左室收縮,心輸出量,右心室相對不應(yīng)期,抑制房室結(jié)傳導(dǎo),并提高右心室不應(yīng)期的效率和左心室的前負(fù)荷。此外,Esmolol(300mg/kg)作用于犬類,還可顯著降低異丙基腎上腺素誘導(dǎo)的心率增加和心室收縮。


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