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154-93-8-卡莫司汀
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地: 江西

更新時間:2024-12-30 21:00:07

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英文名稱:Carmustine
CAS號:154-93-8
分子式:C5H9Cl2N3O2
分子量:214.05
EINECS號:205-838-2
屬性
熔點 30 °C (lit.)
密度 1.6948 (rough estimate)
折射率 1.6100 (estimate)
儲存條件 -20°C
酸度系數(shù)(pKa)10.19±0.46(Predicted)

周期非特異性抗腫瘤藥   無色或微黃或微黃綠色結(jié)晶,或結(jié)晶性粉末,無臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4時穩(wěn)定,其pH7以上溶液迅速分解。卡莫司汀又稱雙氯乙亞硝脲、卡氮芥,和洛莫司汀,福莫司汀,司莫司汀都是目前使用*泛的周期非特異性抗腫瘤藥,為亞硝脲類烷化劑,雖具有烷化劑作用,但與一般烷化劑無交叉耐藥性,具有脂溶性高、抗瘤譜廣、見效快、易透過血腦屏障等特點。在體內(nèi)分解為兩種活性成分,一種具有氨甲酰化活性,一種為烷化劑,能與DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,對增殖細胞各期都有作用,而對非增殖期細胞不敏感。口服易吸收,靜注給藥后1小Chemicalbook時即進入腦中,6小時后腦中藥物濃度為血漿中濃度的60%~70%,體內(nèi)分布以肝、膽汁、腎、脾最多。本品半衰期短,不到15分鐘。但其代謝產(chǎn)物半衰期長,且仍有抗癌作用,與血漿蛋白結(jié)合后緩慢釋放,故作用持久,并產(chǎn)生延緩性毒性。本品吸收后在血液中迅速代謝,代謝產(chǎn)物排泄緩慢,48小時后仍有較高的血藥濃度。60%以代謝物形式經(jīng)尿排泄。常用于治療原發(fā)和繼發(fā)腦部惡性腫瘤、霍奇金病、腦膜白血病。也可治療多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、惡性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;與氟尿嘧啶合用可治療胃癌及直腸癌;與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌。卡莫司汀對頭顱部癌和睪丸腫瘤也有效。

毒性反應(yīng)  1,骨髓抑制:是限制劑量的毒性反應(yīng),可表現(xiàn)為白細胞減少及有嚴重的血小板減少,通常在給藥后3~5周發(fā)生,連續(xù)1~3周,抑制的低點在3~5周出現(xiàn),緩解較其他烷化劑慢。2,胃腸道反應(yīng):嚴重的嘔吐通常在Chemicalbook用藥后2小時開始,持續(xù)4~6小時,在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。3,其他反應(yīng):注射部位及肢體立即出現(xiàn)燒灼感。罕見毒性反應(yīng)包括肝腎功能障礙,一般發(fā)生在大劑量給藥時,有報告可發(fā)生無痛性黃疸及肝昏迷、肺纖維化等。


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