中文名稱(chēng)：NIK SMI1

中文別名：6-[3-[2-[(3R)-3-羥基-1-甲基-2-氧代-3-吡咯烷基]乙炔基]苯基]-4-甲氧基-2-吡啶甲酰胺

英文名稱(chēng)：(R)-6-(3-((3-Hydroxy-1-methyl-2-oxopyrrolidin-3-yl)ethynyl)phenyl)-4-methoxypicolinamide

CAS No. : 1660114-31-7

分子式：C20H19N3O4

分子量：365.389

純度：98%+

性狀：固體粉末

結(jié)構(gòu)式：

產(chǎn)品描述：

NIK SMI1 是一種有效的選擇性 NF-κB 誘導(dǎo)激酶 (NIK) 抑制劑，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解為 ADP，IC50 為 0.23±0.17 nM。

體外研究：

NIK SMI1(化合物4f)抑制NIK催化的ATP水解為ADP(熒光偏振,FP),IC50為0.23±0.17nM。 NIK SMI1在HEK293細(xì)胞中抑制NIK SMI1應(yīng)答元件調(diào)節(jié)的螢火蟲(chóng)熒光素酶報(bào)告基因的表達(dá),IC50為34±6nM。與對(duì)NIK抑制劑的預(yù)期一致,NIK SMI1顯示抑制p52(RelB)的核轉(zhuǎn)位(IC50 = 70nM)。 NIK SMI1在體外抑制BAFF誘導(dǎo)的B細(xì)胞(小鼠)存活,IC50為373±64 nM。