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Ocifisertib

MCE 國際站：Ocifisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12300

CAS：1338806-73-7

Synonyms：CFI-400945 free base

純度：99.78%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CFI-400945 free base 是一種高效，選擇性的，可口服的 PLK4 抑制劑，Ki 和 IC50 值分別為 0.26 nM 和 2.8 nM。

生物活性：CFI-400945 游離堿是一種有效、選擇性、口服生物可利用的 PLK4 抑制劑，其 Ki 和 IC50 分別為 0.26 nM 和 2.8 nM。

體外：CFI-400945（化合物 48）對一組激酶表現(xiàn)出強(qiáng)效抑制活性，包括 PLK4、TRKA、TRKB、AURKA、AURKB/INCENP 和 TIE2/TEK，IC50 分別為 2.8、6、9、140、98、22 nM，EC50 分別為 12、84、88、510、102、117 nM。CFI-400945 對乳腺癌、肺癌、卵巢癌和結(jié)腸癌細(xì)胞表現(xiàn)出生長抑制作用。 IC50（單位：μM）如下：SKBr-3（5.3）、Cal-51（0.26）、BT-20（0.058）、A549（0.005）、OVCAR-3（0.018）、SW620（0.38）、Colo-205（0.017）和HCT116+/+（0.004）[1]。CFI-400945抑制PLK4在絲氨酸305處的自身磷酸化，在過表達(dá)PLK4的細(xì)胞中EC50值為12.3 nM。用CFI-400945處理的癌細(xì)胞表現(xiàn)出與PLK4激酶抑制一致的效果，包括中心粒復(fù)制失調(diào)、有絲分裂缺陷和細(xì)胞死亡[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：給攜帶人類癌癥異種移植物的小鼠口服 CFI-400945（3.0、9.4 mg/kg）可顯著抑制腫瘤生長，且劑量耐受性良好。與 PTEN 野生型癌癥異種移植物相比，PTEN 缺陷型癌癥異種移植物的抗腫瘤活性增加。每日一次服用 CFI-400945 的最-低耐受劑量估計(jì)為 7.5-9.5 mg/kg[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：治療已建立的腫瘤時(shí)，CFI-400945 和載體（水）通過口服管飼法（2.5-20 mg/kg）給藥，5-FU 和卡鉑通過腹膜內(nèi)注射給藥，如文中所述。每天監(jiān)測動(dòng)物體重，每周測量腫瘤體積三次[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 MDA-MB-468、MCF-7、HCC1954、MDA-MB-231、SKBr-3、Cal-51 和 BT-20 乳腺癌細(xì)胞用 10 nM 至 50 μM CFI-400945 處理 5 天。使用 SRB 測定法測量細(xì)胞活力[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：純化活性 PLK4 后，使用間接 ELISA 檢測系統(tǒng)測量 PLK4 活性。使用 Invitrogen 的基于 FRET 的均相檢測試劑盒測定 PLK1、PLK2、PLK3、AURKA 和 AUKB/INCENP 化合物抑制率。PLK1、PLK2 和 PLK3 的 ATP 濃度分別為 25、60 和 80 μM，AURKA 和 AURKB/INCENP[1] 的 ATP 濃度分別為 20 和 128 μM。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PLK4 2.8 nM (IC50) AURKA 140 nM (IC50) AURKB/INCENP 98 nM (IC50) TIE2/TEK 22 nM (IC50) TRKA 6 nM (IC50) TRKB 9 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：AZD0156  | 7,8-Dihydroxyflavone  | Mitoxantrone  | Octreotide (acetate)  | (Z)-Ligustilide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sampson PB, et al. The discovery of Polo-like kinase 4 inhibitors: identification of (1R,2S).2-(3-((E).4-(((cis).2,6-dimethylmorpholino)methyl)styryl). 1H.indazol-6-yl)-5?'-methoxyspiro[cyclopropane-1,3?'-indolin]-2?'-one (CFI-400945) as a potent, orally active antitumor agent. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):147-69.
[2]. Mason JM, et al. Functional characterization of CFI-400945, a Polo-like kinase 4 inhibitor, as a potential anticancer agent. Cancer Cell. 2014 Aug 11;26(2):163-76.