MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Narciclasine

MCE 國際站：Narciclasine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16563

CAS：29477-83-6

中文名稱：水仙環(huán)素

Synonyms：水仙環(huán)素; Lycoricidinol

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Narciclasine是一種植物生長調(diào)節(jié)劑。 Narciclasine調(diào)節(jié)Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信號(hào)傳導(dǎo)途徑，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依賴性方式誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維形成。

生物活性：Narciclasine 是一種植物生長調(diào)節(jié)劑。 Narciclasine 調(diào)節(jié) Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信號(hào)通路，極大地增加 GTPase RhoA 活性以及以 RhoA 依賴性方式誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維形成。 IC50 和目標(biāo)：Rho^[1] 體外 Narciclasine 激活多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中的 Rho 和應(yīng)力纖維。在 6 種人多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計(jì)算的平均 IC₅₀ 為 ~50 nM，平均 IC₅₀ 值為 47 nM 的 Narciclasine 在一組 60 種癌細(xì)胞系中^[1]。 A. belladonna 提取物的生物測定引導(dǎo)分餾導(dǎo)致將 lycorine 鑒定為生物活性化合物。 Narciclasine^[2] 抑制胚根生長的 IC₅₀ 為 0.1 μM。 體內(nèi) 1 mg/kg Narciclasine 的靜脈注射方案顯著 (P=0.02) 增加了攜帶 GL19 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的小鼠的存活率。連續(xù) 5 周每周 5 次以相同劑量口服給予 Narciclasine 也顯著增加該模型中的動(dòng)物存活率 (P=0.008)。用 1 mg/kg 的 Narciclasine 口服治療可顯著提高攜帶 Hs683 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥的次數(shù)不會(huì)增加這些攜帶 Hs683 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤小鼠的存活率。在這些模型中，Narciclasine 似乎顯示出與替莫唑胺相似的存活率增加，但劑量明顯較低并且在口服和靜脈內(nèi)給藥后^[1]。

體外：Narciclasine 可激活多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中的 Rho 和應(yīng)力纖維。在 6 種人類多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計(jì)算的平均 IC50 為 ~50 nM，在 60 種癌細(xì)胞系中，Narciclasine 的平均 IC50 值為 47 nM[1]。通過生物測定指導(dǎo)的顛茄提取物分餾，鑒定出石蒜堿為生物活性化合物。Narciclasine 的根尖生長抑制 IC50 為 0.1 μM[2]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：靜脈注射 1 mg/kg Narciclasine 可顯著 (P=0.02) 提高 GL19 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤小鼠的存活率。連續(xù) 5 周每周口服相同劑量 Narciclasine 五次，也顯著提高了該模型中的動(dòng)物存活率 (P=0.008)?？诜?1 mg/kg Narciclasine 可顯著提高 Hs683 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥次數(shù)不會(huì)提高這些 Hs683 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤小鼠的存活率。Narciclasine 在這些模型中似乎表現(xiàn)出與替莫唑胺類似的存活率提高，但劑量明顯較低，并且口服和靜脈給藥均有效[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 將 Hs683 細(xì)胞系和 GL19 原代培養(yǎng)物移植到免疫缺陷裸鼠的腦中，均產(chǎn)生了侵襲性腦腫瘤。異種移植小鼠僅接受載體、口服替莫唑胺 40 mg/kg（每周給藥 5 次，連續(xù) 5 周）或水環(huán)克拉辛 1 mg/kg（口服（每周一次，連續(xù) 5 周）或靜脈注射（每周兩次，連續(xù) 5 周））。對(duì)于 Hs683 和 GL19 模型，分別在腫瘤移植后第 5 天和第 7 天開始給藥。替莫唑胺劑量和治療方案是根據(jù)之前優(yōu)化的方案選擇的。水環(huán)克拉辛劑量和治療方案是根據(jù)我們最近發(fā)表的大鼠口服水環(huán)克拉辛毒性研究和藥代動(dòng)力學(xué)研究選擇的。在毒性研究中，Narciclasine（25、10 或 1 mg/kg）每周給藥五次，持續(xù) 3 周，無不良反應(yīng)劑量定義為 1 mg/kg/d po，在此劑量水平下觀察到的棘皮反應(yīng)性變化最小，一些生化參數(shù)的微小變化被認(rèn)為是無不良反應(yīng)的。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞[1]用 MTT 法測定 Narciclasine IC50 濃度，即使給定細(xì)胞群的整體增長率降低 50% 時(shí)的 Narciclasine 濃度。在存在和不存在 Narciclasine（濃度范圍為 10-9 和 10-5 M 濃縮液）的情況下將細(xì)胞孵育 72 小時(shí)，以確定 Narciclasine IC50 值[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用 RhoA G-LISA 檢測。該檢測使用涂有 Rho 家族效應(yīng)蛋白的 Rho 結(jié)合域的 96 孔板。生物樣本中的活性 GTP 結(jié)合形式的 Rho 家族蛋白將與板結(jié)合，而非活性 GDP 結(jié)合形式。然后通過與特異性一抗孵育，再與與辣根過氧化物酶偶聯(lián)的二抗孵育來檢測結(jié)合的活性 Rho 家族蛋白。然后使用 OPD 顯色信號(hào)。U373 和 GL19 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞在血清饑餓狀態(tài)下保持 24 小時(shí)，不進(jìn)行處理或用 Narciclasine (100 nM) 處理 3 分鐘、5 分鐘、30 分鐘、1 小時(shí)和 2 小時(shí)，或在 37°C 的無血清培養(yǎng)基中用 2.0 μg/mL 細(xì)胞通透性 Rho 抑制劑處理 4 小時(shí)，隨后進(jìn)行或不進(jìn)行 Narciclasine 處理。該產(chǎn)品由高度純化的 C3 轉(zhuǎn)移酶組成，該轉(zhuǎn)移酶通過二硫鍵共價(jià)連接到專有的細(xì)胞穿透部分。細(xì)胞穿透部分允許快速有效地通過質(zhì)膜。一旦進(jìn)入胞質(zhì)溶膠，細(xì)胞穿透部分就會(huì)被釋放，從而使 C3 轉(zhuǎn)移酶在細(xì)胞內(nèi)自由擴(kuò)散，并使 RhoA、RhoB 和 RhoC 處于非活性狀態(tài)，但不會(huì)使相關(guān)的 GTPase（如 Cdc42 或 Rac1）處于活性狀態(tài)。C3 轉(zhuǎn)移酶通過 GTPase 效應(yīng)結(jié)合域中 Asn41 上的 ADP 核糖基化來抑制 Rho 蛋白。然后裂解細(xì)胞，并通過 RhoA G-LISA 活化測定法測量 RhoA 活性，或者對(duì)細(xì)胞進(jìn)行 F-肌動(dòng)蛋白染色[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK

熱-銷產(chǎn)品：Stachydrine  | Cenisertib  | GMQ  | Ganoderal A  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lefranc F, et al. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1739-50.
[2]. Wahyuni DS, et al. The use of bio-guided fractionation to explore the use of leftover biomass in Dutch flower bulb production as allelochemicals against weeds. Molecules. 2013 Apr 17;18(4):4510-25.