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PKRA83

MCE 國際站：PKRA83

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-147056

CAS：1233926-87-8

Synonyms：PKRA7

純度：98.04%

存儲(chǔ)條件：純品 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動(dòng)力 (PK2) 拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng) PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結(jié)合。PKRA83 有效抑制 PK2 受體，對(duì) PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌，抗關(guān)節(jié)炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血腦屏障。

生物活性：PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動(dòng)力素 (PK2) 拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng) PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結(jié)合。 PKRA83 有效抑制 PK2 受體，對(duì) PKR1 和 PKR2 的 IC₅₀ 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM。 PKRA83 具有抗癌和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血腦屏障^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5.0 nM (PKR1) 和 8.2 nM (PKR2)^[1] 體外： PKRA83（PKRA7；1 μg /mL) 在體外有效減少 PK2 誘導(dǎo)的微血管內(nèi)皮細(xì)胞分支^[1]。 體內(nèi) PKRA83（PKRA7；20 mg/kg；ip）在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和胰腺癌異種移植腫瘤模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。對(duì)于高度血管化的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，PKRA83 (PKRA7) 與腫瘤塊中血管密度降低和壞死區(qū)域增加有關(guān)^[1]。

體外：PKRA83 (1 µg/mL) 可有效減少 PK2 誘導(dǎo)的體外微血管內(nèi)皮細(xì)胞分支[1]。 PKRA83 (2 μM，24 小時(shí)) 阻斷 rPK2 在多巴胺能 N27 細(xì)胞中的神經(jīng)保護(hù)作用 (rPK2 保護(hù) N27 細(xì)胞免受 MPP+ 誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元細(xì)胞死亡)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：PKRA83 (20 mg/kg；腹腔注射) 在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤異種移植腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性[1]。 PKRA83 (15 mg/kg；腹膜內(nèi)注射，每天一次，持續(xù) 2 周) 可抑制患有膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎的小鼠的關(guān)節(jié)炎[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

熱-銷產(chǎn)品：BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.
[2]. Ito H, et al. Prokineticin 2 antagonist, PKRA7 suppresses arthritis in mice with collagen-induced arthritis. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Sep 8;17(1):387.
[3]. Gordon R, et al. Prokineticin-2 upregulation during neuronal injury mediates a compensatory protective response against dopaminergic neuronal degeneration. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:12932.