NobleRyder IG8208 藤黃酸Gambogic Acid

產(chǎn)品貨號：IG8208

產(chǎn)品名稱：藤黃酸Gambogic Acid

英文名稱：Gambogic Acid

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/20mg/5mg

藤黃酸Gambogic Acid 小分子化合物

產(chǎn)品簡介：

分子式：C38H44O8

分子量：628.75

溶解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：Solid

儲存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說明書的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyder IG8208 藤黃酸Gambogic Acid

靶點(diǎn)：Bcl-2 Family

通路：Apoptosis

背景說明：據(jù)報(bào)道,可以抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1。

生物活性

Gambogic acid 來自 Garcinia hanburyi 樹的藤黃樹脂。

In Vitro

藤黃酸(Gambogic Acid)是一種藥用化合物，來自樹木的藤黃樹(Garcinia hanburyi)。藤黃酸已經(jīng)記錄了培養(yǎng)中針對腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒活性，其中殺死50％細(xì)胞所需的濃度(LD50為~1μM)。使用FPA對抗藤黃酸對6種人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黃酸取代不同程度的FITC-BH3肽與所有6種蛋白結(jié)合，Bcl-XL的IC50為1.47μM，Bcl-2為1.21μM，Bcl-W為2.02μM，Bcl-B為0.66μM，1.06μM為Bfl-1，Mcl-1為[0.79μM] [1]。在暴露48小時(shí)后通過MTT測定評估藤黃酸(GA)或shun鉑(CDDP)對A549，NCI-H460和NCI-H1299細(xì)胞的生長抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP觀察到細(xì)胞生長的濃度依賴性抑制，A549細(xì)胞的IC50為3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460細(xì)胞的IC50為4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299細(xì)胞為25.21±4.38μM

In Vivo

為了進(jìn)一步研究藤黃酸是否協(xié)同CDDP對抗體內(nèi)腫瘤生長，將A549腫瘤植入SCID小鼠中。當(dāng)用CDDP聯(lián)合藤黃酸處理小鼠時(shí)，腫瘤抑制率為69.3％，而單獨(dú)用CDDP和GA處理的小鼠的腫瘤抑制率分別為57.2％和29.0％

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

通過MTT測定確定藤黃酸，單獨(dú)的CDDP或組合處理的體外細(xì)胞活力效應(yīng)。將細(xì)胞(2×10 4個(gè)細(xì)胞/ mL)接種到96孔培養(yǎng)板中。孵育過夜后，用藤黃酸(0.44，0.88，1.75，3.5，7，10.5和14μM)處理A549細(xì)胞;用藤黃酸(0.5，1，2，4，8，12和16μM)處理NCI-H460細(xì)胞;用藤黃酸(0.125，0.25，0.5，1，2和4μM)處理NCI-H1299細(xì)胞。對于在NSCLC細(xì)胞中的組合治療，測試三種序列：(a)將藤黃酸隨后將CDDP細(xì)胞暴露于藤黃酸48小時(shí)，然后在沖洗出藤黃酸后，用CDDP處理細(xì)胞另外48小時(shí);(b)將CDDP接著將藤黃酸細(xì)胞暴露于CDDP 48小時(shí)，然后在沖洗掉CDDP后，將細(xì)胞用藤黃酸處理另外48小時(shí);(c)同時(shí)處理細(xì)胞暴露于藤黃酸和ADM兩小時(shí)48小時(shí)。通過使用組合指數(shù)(CI)[2]分析藥物相互作用的性質(zhì)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠為了確定藤黃酸與CDDP結(jié)合的體內(nèi)抗腫瘤活性，將活A(yù)549細(xì)胞(每只小鼠5×106 /100μLPBS)皮下注射到7-8周齡雄性SCID的右側(cè)腹部。老鼠。當(dāng)平均腫瘤體積達(dá)到100 mm3時(shí)，將小鼠隨機(jī)分為4個(gè)治療組，包括對照組(僅生理鹽水，n = 5)，藤黃酸(每2天3.0 mg/kg，靜脈注射; n = 6)，CDDP(每周4mg/kg，靜脈內(nèi); n = 6)，和順序組合(在藤黃酸處理前一天進(jìn)行CDDP處理，n = 6)。 CDDP(4mg/kg，每周)通常以小于最大耐受劑量的劑量施用，以試圖允許更容易檢測與鉑基試劑和藤黃酸的組合治療的任何累加效應(yīng)。用calipre每2天測量一次腫瘤大小。每2天記錄一次體重。 14天后，殺死小鼠并切除腫瘤并儲存在-80℃直至進(jìn)一步分析。

藤黃酸Gambogic Acid 小分子化合物

產(chǎn)品訂購信息：

IG8208  藤黃酸Gambogic Acid  10mg/20mg/5mg