Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一種有效的，高度特異性的和選擇性的 SGLT2 抑制劑，其 IC50 值為 2.9 nM，對(duì)人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分別為 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制腎小管細(xì)胞中高葡萄糖誘導(dǎo)的 ROS 生成。

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Tofogliflozin

MCE 國(guó)際站：Tofogliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14902

CAS：903565-83-3

中文名稱：托格列凈

Synonyms：CSG452

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產(chǎn)品活性：Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效選擇性抑制劑，對(duì)人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分別為2.9、14.9和6.4nM。

生物活性：Tofogliflozin (CSG-452) 是一種有效且高度特異性的鈉/葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 (SGLT2) 抑制劑，對(duì)人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值為 2.9、14.9 和 6.4 nM。 IC50 值：2.9/14.9/6.4 nM（人/大鼠/小鼠 SGLT2）[1] 靶點(diǎn)：體外 SGLT2 抑制劑：Tofogliflozin 在過(guò)表達(dá) SGLT2 的細(xì)胞中競(jìng)爭(zhēng)性抑制 SGLT2，以及人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 K(i) 值抑制分別為 2.9、14.9 和 6.4 nM。托福格列凈對(duì)人 SGLT2 與人 SGLT1、SGLT6 和鈉/肌醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 的選擇性是臨床開(kāi)發(fā)中測(cè)試的 SGLT2 抑制劑中最高的 [1]。 tofogliflozin被CYP2C18、CYP4A11和CYP4F3B催化生成一級(jí)羥基化衍生物(M4)，然后M4被氧化成M1。 3. Tofogliflozin對(duì)CYP1A2和CYP3A4無(wú)誘導(dǎo)作用[4]。體內(nèi)：?jiǎn)未慰诜茱?tofogliflozin 可增加 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的腎葡萄糖清除率并降低血糖水平。 Tofogliflozin 還在 GK 大鼠的膳食耐受性試驗(yàn)中改善了餐后葡萄糖波動(dòng)。在 db/db 小鼠中，為期 4 周的 tofogliflozin 治療降低了糖化血紅蛋白，并在最后一次給藥后 4 天的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)中改善了葡萄糖耐量 [1]。 Tofogliflozin (400 ng/ml) 誘導(dǎo)的 UGE 約為 2 mg·kg·1·min 1，EGP 增加 1-2 mg·kg·1·min 1，導(dǎo)致 PG 在正常范圍內(nèi) [2]。 Tofogliflozin 抑制血漿葡萄糖和糖化 Hb，并保持胰腺 β 細(xì)胞質(zhì)量和血漿胰島素水平。氯沙坦治療未觀察到血糖狀況或胰島素水平改善 [3]。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nagata T, et al. Tofogliflozin, a novel sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor, improves renal and pancreatic function in db/db mice. Br J Pharmacol. 2013 Oct;170(3):519-31.
[2]. Yamane M, et al. In vitro profiling of the metabolism and drug-drug interaction of tofogliflozin, a potent and highly specific sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor, using human liver microsomes, human hepatocytes, and recombinant human CYP. Xenobioti
[3]. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701.
[4]. Nagata T, et al. Selective SGLT2 inhibition by tofogliflozin reduces renal glucose reabsorption under hyperglycemic but not under hypo- or euglycemic conditions in rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013 Feb 15;304(4):E414-23.

品牌介紹:
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