BQU57

MCE 國際站：BQU57

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12875

CAS：1637739-82-2

純度：99.45%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BQU57選擇性抑制Ral,選擇性比Ras或Rho高, BQU57對H2122 和H358細(xì)胞的IC50值分別為 2.0 μM 和1.3 μM。

生物活性：BQU57 相對于 Ras 或 Rho 顯示出對 Ral 的選擇性抑制，并且抑制異種移植腫瘤生長類似于通過 siRNA 消除 Ral。 BQU57 在 H2122 中的 IC50 為 2.0 μM，在 H358 中為 1.3 μM。 IC50 值：2.0 μM（H2122 細(xì)胞），1.3 μM（H358 細(xì)胞）靶標(biāo)：Ral 體外：BQU57 抑制 Ral 與其效應(yīng)子 RalBP1 的結(jié)合、Ral 介導(dǎo)的細(xì)胞在鼠成纖維細(xì)胞中的擴(kuò)散和人類癌細(xì)胞系的貼壁非依賴性生長。體內(nèi)：單次腹膜內(nèi)注射 BQU57 (10/20/50 mg/kg) 后 3 小時收集 H2122 異種移植腫瘤，并在 RalBP1 下拉測定中分析提取物中 Ral 的激活。 BQU57 顯著抑制 RalA 和 RalB。相比之下，沒有觀察到 Ras 和 RhoA 活性的抑制。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014 Nov 20;515(7527):443-447.

品牌介紹:
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