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Grepafloxacin

MCE 國際站：Grepafloxacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-A0147

CAS：119914-60-2

Synonyms：OPC-17116; dl-Grepafloxacin

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Grepafloxacin (OPC-17116) 是一種口服活性氟喹諾酮類抗生素 (antibiotic)，對(duì)包括肺炎鏈球菌在內(nèi)的社區(qū)獲得性呼吸道病原體具有有效活性。Grepafloxacin 具有較高的組織滲透性和良好的藥效學(xué)特性。

生物活性：Grepafloxacin (OPC-17116) 是一種口服活性氟喹諾酮類抗生素，對(duì)包括肺炎鏈球菌在內(nèi)的社區(qū)獲得性呼吸道病原體具有強(qiáng)效活性。 Grepafloxacin 具有高組織滲透性和良好的藥效學(xué)特征^[1][2][3]。 體外格雷帕沙星（OPC-17116；0-1 mg/L；14-21 天）具有抗生素活性，對(duì)于 < i>E。 coli strain^[1].
Grepafloxacin (0-1 mg/L; 3 h) 對(duì)巨噬細(xì)胞中的分枝桿菌具有抗菌活性，MIC 值為 0.5 mg/L M。 avium^[1].
Grepafloxacin 對(duì)肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌具有強(qiáng)效的體外抗菌活性，對(duì)革蘭氏菌引起的實(shí)驗(yàn)性全身感染具有較高的體內(nèi)療效-陽性和陰性細(xì)菌測(cè)試^[4]。
體內(nèi)：格雷帕沙星（OPC-17116；200 mg/kg； po；Balb/c 小鼠）在光毒性方面表現(xiàn)出良好的安全性^[2]。
格雷帕沙星（25-200 mg/kg；po；5 天/周，持續(xù) 4 周；雌性C57BL6/J-Lyst bg-J/ mice/beige mice) 在鼻內(nèi) (IN) 感染和靜脈內(nèi) (IV) Mycobacterium avium 感染模型中具有適度活性^[3] .

體外：格帕沙星（OPC-17116；0-1 mg/L；14-21 d）具有抗生素活性，對(duì)大腸桿菌菌株的MIC值≤0.006 mg/L[1]。格帕沙星（0-1 mg/L；3 h）對(duì)巨噬細(xì)胞中的分枝桿菌具有抗菌活性，對(duì)鳥分枝桿菌的MIC值為0.5 mg/L[1]。格帕沙星對(duì)肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌表現(xiàn)出強(qiáng)效體外抗菌活性，對(duì)所測(cè)試的革蘭氏陽性菌和陰性菌引起的實(shí)驗(yàn)性全身感染具有高體內(nèi)療效[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：格帕沙星（OPC-17116；200 mg/kg；口服；Balb/c 小鼠）在光毒性方面表現(xiàn)出良好的安全性[2]。格帕沙星（25-200 mg/kg；口服；每周 5 天，持續(xù) 4 周；雌性 C57BL6/J-Lyst bg-J/ 小鼠/米色小鼠）在鼻腔內(nèi) (IN) 感染和靜脈內(nèi) (IV) 鳥分枝桿菌感染模型中均具有中等活性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Quinolone

熱銷產(chǎn)品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Vacher S, et, al. Comparative antimycobacterial activities of ofloxacin, ciprofloxacin and grepafloxacin. J Antimicrob Chemother. 1999 Nov;44(5):647-52.
[2]. Owen K. Comparative grepafloxacin phototoxicity in mouse skin. J Antimicrob Chemother. 1998 Aug;42(2):261-4.
[3]. Cynamon MH, et, al. The activity of grepafloxacin in two murine models of Mycobacterium avium infection. J Infect Chemother. 2004 Jun;10(3):185-8.
[4]. Miyamoto H, et al. Synthesis and biological properties of substituted 1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids. Bioorg Med Chem. 1995;3(12):1699-1706.