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MCE 國際站:Clobetasol propionate
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-13600
CAS:25122-46-7
中文名稱:丙酸氯倍他索
Synonyms:丙酸氯倍他索
純度:99.85%
存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Clobetasol propionate 是一種有效的,選擇性的 CYP3A5 抑制劑,IC50 為 0.206 μM。Clobetasol propionate 不會抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一種皮質類固醇,具有用于研究牛皮癬和其他皮膚病的潛力。
生物活性:Clobetasol propionate 是一種有效的選擇性 CYP3A5 抑制劑,IC50 為 0.206 μM。 Clobetasol propionate 對 CYP3A4 或其他主要 CYP 沒有抑制作用。 Clobetasol propionate 是一種皮質類固醇,具有用于銀屑病和其他皮膚病研究的潛力[1][2][3]。 體外 Clobetasol propionate 對 CYP3A4[1] 的 IC50 為 15.6 μM。
Clobetasol propionate (1 μM; 24 hours) 選擇性抑制 CYP3A5,不增加 CYP3A4 的蛋白質水平。丙酸氯倍他索不影響任何細胞系(AsPC-1 野生型 (WT)、AsPC-1CYP3A5–/– 具有 CYP3A5 過表達的細胞(“3A5–/–< /sup> + 3A5OE"細胞),以及 CYP3A4 過表達的 AsPC-1CYP3A5–/– 細胞(“3A5–/– + 3A4OE"細胞))[1]。
體內: 丙酸氯倍他索(局部應用;每日一次,持續(xù) 14 天)在人銀屑病皮膚-SCID 小鼠移植物中減少正常皮膚和銀屑病皮膚的表皮厚度模型局部應用[3]。
體外:丙酸氯倍他索對 CYP3A4 的 IC50 為 15.6 μM[1]。丙酸氯倍他索(1 μM;24 小時)選擇性抑制 CYP3A5,不會增加 CYP3A4 的蛋白質水平。丙酸氯倍他索不影響任何細胞系(AsPC-1 野生型 (WT)、CYP3A5 過表達的 AsPC-1CYP3A5–/– 細胞(“3A5–/– + 3A5OE" 細胞)和 CYP3A4 過表達的 AsPC-1CYP3A5–/– 細胞(“3A5–/– + 3A4OE" 細胞))的細胞生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:丙酸氯倍他索(局部應用;每天一次,連續(xù) 14 天)在人類銀屑病皮膚-嚴重聯合免疫缺陷小鼠移植模型中局部應用可降低正常和銀屑病皮膚的表皮厚度[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. William C Wright, et al. Clobetasol Propionate Is a Heme-Mediated Selective Inhibitor of Human Cytochrome P450 3A5. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):1415-1433.
[2]. Steven R Feldman, et al. Topical clobetasol propionate in the treatment of psoriasis: a review of newer formulations. Am J Clin Dermatol. 2009;10(6):397-406.
[3]. M Zeigler, et al. Anti-CD11a ameliorates disease in the human psoriatic skin-SCID mouse transplant model: comparison of antibody to CD11a with Cyclosporin A and clobetasol propionate. Lab Invest. 2001 Sep;81(9):1253-61.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。