Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動劑，對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結合位移測量，Lesogaberan hydrochloride 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis)：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

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Lesogaberan

MCE 國際站：Lesogaberan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10061

CAS：344413-67-8

Synonyms：AZD-3355

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產品活性：Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動劑，對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結合位移測量，Lesogaberan 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis)：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

生物活性：Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABA_B 受體 激動劑，EC₅₀ 為 8.6 nM用于人類重組 GABA_B 受體。 Lesogaberan 對大鼠 GABA_B 和 GABA_A 受體的親和力 (K_is)，通過位移測量[³H]GABA 在腦膜中的結合：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。 Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的下食管括約肌松弛^[1]。 IC50 和目標：Ki：5.1±1.2 nM（大鼠 GABA_B），1.4±0.3 μM（大鼠 GABA_A）^[1] br/> EC50：8.6±0.77 nM（人類 GABA_B 受體）^[1] 體外： Lesogaberan (3-30 nM) 在體外增強人胰島細胞增殖^[2]。 體內： Lesogaberan (AZD3355) 有效刺激重組人 GABA_B 受體并抑制狗的短暫下食管括約肌松弛 (TLESR)，具有雙相劑量反應曲線^[1].
口服 Lesogaberan（0.08?mg/mL；48 小時）保護小鼠胰島移植物中的人胰島 β 細胞免于凋亡^{[2 ]}。
Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中顯示出較高的口服利用度（在狗中為 88%，在大鼠中為 100%）和相對較低的全身清除率^[1]。

體外：Lesogaberan (3-30 nM) 可增強體外人類胰島細胞增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Lesogaberan (AZD3355) 可有效刺激重組人 GABAB 受體，抑制狗的短暫性下食管括約肌松弛 (TLESR)，具有雙相劑量反應曲線[1]。口服 Lesogaberan (0.08 mg/mL；48 小時) 可保護小鼠胰島移植物中的人類胰島 β 細胞免于凋亡[2]。Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中表現(xiàn)出較高的口服利用度（狗為 88%，大鼠為 100%）和相對較低的全身清除率[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Lehmann A, et al. (R)-(3-amino-2-fluoropropyl) phosphinic acid (AZD3355), a novel GABAB receptor agonist, inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation through a peripheral mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):504-12.
[2]. Tian J, et al. Repurposing Lesogaberan to Promote Human Islet Cell Survival and β-Cell Replication. J Diabetes Res. 2017;2017:6403539.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。