Doxazosin

MCE 國際站：Doxazosin mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0098A

CAS：77883-43-3

中文名稱：甲磺酸多沙唑嗪

Synonyms：甲磺酸多沙唑嗪; UK 33274 mesylate

純度：98.34%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Doxazosin(UK 33274)甲磺酸鹽能選擇性拮抗突觸后的α1腎上腺素受體。

生物活性：Doxazosin mesylate (UK 33274) 是一種喹唑啉衍生物，可選擇性拮抗突觸后 α1-腎上腺素能受體。 IC50 和目標(biāo)：α1-腎上腺素能受體^[1] 體外： UK 33274 mesylate 是多沙唑嗪的甲磺酸鹽形式，它是一種長-α1-腎上腺素能受體的持久抑制劑，廣泛用于治療良性前列腺增生和下尿路癥狀^[1]。多沙唑嗪可能對膽固醇合成具有直接抑制作用，而與 LDL 受體無關(guān)。多沙唑嗪抑制膽固醇合成可能通過上調(diào)LDL受體引起細(xì)胞代償，從而增加脂蛋白膽固醇的輸入，降低培養(yǎng)基中的LDL膽固醇^[2]。多沙唑嗪單一療法對 12 名患者中的 8 名 (66.7%) 有效，與 β 受體阻滯劑聯(lián)合治療對 12 名患者中的 11 名 (91.7%) 有效。在整個治療過程中，平均脈率保持不變。不良反應(yīng)輕微且短暫，僅三名患者發(fā)生。在多沙唑嗪治療期間，尿液和血漿兒茶酚胺水平趨于降低或保持不變^[3]。

IC50 & Target：α adrenergic receptor

參考文獻：

[1]. Sun, J.A., et al., Stereoselective binding of doxazosin enantiomers to plasma proteins from rats, dogs and humans in vitro. Acta Pharmacol Sin, 2013. 34(12): p. 1568-74.
[2]. D'Eletto, R.D. and N.B. Javitt, Effect of doxazosin on cholesterol synthesis in cell culture. J Cardiovasc Pharmacol, 1989. 13 Suppl 2: p. S1-4; discussion S4.
[3]. Miura, Y. and K. Yoshinaga, Doxazosin: a newly developed, selective alpha 1-inhibitor in the management of patients with pheochromocytoma. Am Heart J, 1988. 116(6 Pt 2): p. 1785-9.

品牌介紹:
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