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DJ-V-159

MCE 國(guó)際站：DJ-V-159

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-114165

CAS：2253744-53-3

純度：99.94%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：DJ-V-159 是G蛋白偶聯(lián)受體家族C組6 A (GPRC6A) 的激動(dòng)劑。

生物活性：DJ-V-159 是 G 蛋白偶聯(lián)受體家族 C 組 6 成員 A (GPRC6A) 的激動(dòng)劑。 IC50 和目標(biāo)：GPRC6A^[1]。 體外：DJ-V-159 在用 GPRC6A 轉(zhuǎn)染的 HEK-293 中激活 ERK，但在未轉(zhuǎn)染的 HEK-293 細(xì)胞中不激活，其效力與 L-Arg 相似。此外，DJ-V-159 劑量依賴性地刺激表達(dá) GPRC6A 的 HEK-293 細(xì)胞中的 cAMP 產(chǎn)生，在培養(yǎng)基中實(shí)現(xiàn) 0.2 nM 濃度的響應(yīng)。 DJ-V-159 刺激小鼠 β 細(xì)胞 MIN-6 細(xì)胞中的胰島素分泌。 DJ-V-159 增加了 MIN-6 細(xì)胞中的胰島素刺激指數(shù) (SI)，類似于 GPRC6A^[1] 的已知配體 Ocn 的作用。 體內(nèi)DJ-V-159 以 10 mg/kg 的劑量降低野生型小鼠腹膜內(nèi)給藥 10 mg/kg 后 60 和 90 分鐘的血糖水平, 而載體 (95% PEG + 5% DMSO) 對(duì)血糖沒(méi)有影響。腹膜內(nèi)給藥 10 mg/kg 后，DJ-V-159 在 60 分鐘和 90 分鐘時(shí)將野生型小鼠的血糖水平分別降低 43.6% 和 41.9%。老鼠耐受了這種短期接觸 DJ-V-159 的情況，沒(méi)有任何明顯的副作用。然而，DJ-V-159 幾乎處于或位于李平斯基五法則^[1] 的邊界上。

體外：DJ-V-159 可激活轉(zhuǎn)染 GPRC6A 的 HEK-293 細(xì)胞中的 ERK，但不激活未轉(zhuǎn)染的 HEK-293 細(xì)胞中的 ERK，其效力與 L-Arg 相似。此外，DJ-V-159 劑量依賴性地刺激表達(dá) GPRC6A 的 HEK-293 細(xì)胞中的 cAMP 產(chǎn)生，在培養(yǎng)基中濃度為 0.2 nM 時(shí)即可產(chǎn)生反應(yīng)。DJ-V-159 可刺激小鼠 β 細(xì)胞 MIN-6 細(xì)胞中的胰島素分泌。DJ-V-159 可增加 MIN-6 細(xì)胞中的胰島素刺激指數(shù) (SI)，其作用類似于 Ocn（GPRC6A 的已知配體[1]）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：10 mg/kg 劑量的 DJ-V-159 在腹膜內(nèi)注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分鐘后可降低野生型小鼠的血糖水平，而載體（95% PEG + 5% DMSO）對(duì)血糖沒(méi)有影響。10 mg/kg 劑量的 DJ-V-159 在腹膜內(nèi)注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分鐘后分別可降低野生型小鼠的血糖水平 43.6% 和 41.9%。小鼠可以耐受這種短期暴露于 DJ-V-159 的情況，且沒(méi)有任何明顯的副作用。然而，DJ-V-159 幾乎處于或接近 Lipinski 五規(guī)則[1] 的邊界上。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：8至10周前，野生型C57BL/6小鼠禁食5小時(shí)，腹腔注射${DJ-V-159} (10 mg/kg體重)，或二甲雙胍 (300 mg/kg體重)，或溶劑 (95% PEG + 5% DMSO; 10 μL/g體重)。注射后0、30、60和90分鐘測(cè)量血糖水平[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GPRC6A[1].

熱銷產(chǎn)品：Degarelix  | EC359  | Brentuximab  | Veliparib  | JG-2016  | 20-5,14-HEDGE  | Sotatercept  | Zibotentan  | Salinomycin  | Camptothecin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pi M, et al. Computationally identified novel agonists for GPRC6A. PLoS One. 2018 Apr 23;13(4):e0195980.