Dot1L-IN-4

MCE 國(guó)際站：Dot1L-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-135127

CAS：2565705-02-2

純度：98.98%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dot1L-IN-4 是一種有效的類端粒沉默干擾體 1 (DOT1L) 抑制劑，IC50 SPA DOT1L 為 0.11 nM。

生物活性：Dot1L-IN-4 是一種有效的端粒沉默 1 樣蛋白 (DOT1L) 抑制劑干擾劑，IC_{50 SPA DOT1L} 為 0.11 nM ^[1]。體外 Dot1L-IN-4（化合物 10）在細(xì)胞測(cè)定中進(jìn)行測(cè)試，以評(píng)估抑制 HeLa 細(xì)胞中 H3K79 二甲基化的能力 (ED_{50 H3K79me2 Elisa}=1.7 nM)和HOXA9基因在Molm-13細(xì)胞中的表達(dá)(ED_{50 HOXA9 RGA}=33 nM)。 Dot1L-IN-4 還抑制混合譜系白血病 (MLL)，IC₅₀ 為 99 μM^[1]。 體內(nèi)：Dot1L-IN-4（化合物 10；300 mg/kg；po；qd）在如此高的劑量下不能被攜帶腫瘤異種移植物的小鼠耐受，并且與對(duì)照動(dòng)物相比，在劑量減少 6 倍時(shí)，腫瘤生長(zhǎng)以及 HOXA9 報(bào)告基因 mRNA 僅減少不到一半^[1]。

體外：Dot1L-IN-4（化合物 10）在細(xì)胞測(cè)定中進(jìn)行了測(cè)試，以評(píng)估其抑制 HeLa 細(xì)胞中 H3K79 二甲基化（ED50 H3K79me2 Elisa=1.7 nM）和 Molm-13 細(xì)胞中 HOXA9 基因表達(dá)（ED50 HOXA9 RGA=33 nM）的能力。Dot1L-IN-4 還抑制混合譜系白血病 (MLL)，IC50 為 99 µM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Dot1L-IN-4（化合物 10；300 mg/kg；口服；每日一次）在如此高劑量下無(wú)法被腫瘤異種移植小鼠耐受，在劑量降低 6 倍的情況下，與對(duì)照動(dòng)物相比，腫瘤生長(zhǎng)以及 HOXA9 報(bào)告基因 mRNA 僅減少了不到一半[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Frédéric Stauffer, et al. New Potent DOT1L Inhibitors for in Vivo Evaluation in Mouse. ACS Med. Chem. Lett. 2019, 10, 12, 1655-1660.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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