EHT 5372 是一種高效和選擇性的 DYRK's 家族激酶抑制劑，對 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分別為 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

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EHT 5372

MCE 國際站：EHT 5372

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111379

CAS：1425945-63-6

純度：98.12%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：EHT 5372 是一種高效和選擇性的 DYRK's 家族激酶抑制劑，對 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分別為 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

生物活性：EHT 5372 是一種高效的選擇性 DYRK's 家族激酶抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.22、0.28、10.8、93.2、22.8、88.8 , 59.0, 7.44, 221 nM for DYRK1A, DYRK1B , DYRK2， DYRK3， CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β^{[1]< /sup>^[2]。體外 EHT 5372（0.1-10 μM；24 小時）劑量依賴性地降低 pS396-Tau 水平，IC₅₀ 為 1.7 μM而細胞活力在所有條件下均保持在 87% 以上^[1]。
EHT 5372 (0.01-1 μM) 抑制 DYRK1A 對 Tau 的直接磷酸化^[1]
EHT 5372 以劑量依賴性減少 Aβ 的產生，IC₅₀ 的 1.06 μM^[1]。}

體外：EHT 5372 (0.1-10 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式降低 pS396-Tau 水平，IC50 為 1.7 μM，而細胞活力在所有條件下均保持在 87% 以上[1]。 EHT 5372 (0.01-1 μM) 抑制 DYRK1A 對 Tau 的直接磷酸化[1]。 EHT 5372 以劑量依賴性減少 Aβ 的產生，IC50 的 1.06 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Séverine Coutadeur, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51.
[2]. Apirat Chaikuad, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。