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天然產(chǎn)物

MedChemExpress (M

CAS	1818-71-9	純度	99.64%
分子量	283.244	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg
貨號(hào)	HY-N0071	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Crotonoside 是從中草藥木豆中分離得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 細(xì)胞中表現(xiàn)出選擇性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一種有前途的新先導(dǎo)化合物。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Crotonoside

MCE 國際站：Crotonoside

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0071

CAS：1818-71-9

中文名稱：瑞加德松雜質(zhì)17

Synonyms：巴豆苷; Isoguanosine

純度：99.64%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Crotonoside 是從中草藥木豆中分離得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 細(xì)胞中表現(xiàn)出選擇性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一種有前途的新先導(dǎo)化合物。

生物活性：巴豆苷是從中藥巴豆中分離得到的。 Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，對(duì)急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞表現(xiàn)出選擇性抑制作用。巴豆苷可能是治療 AML 的一種有前途的新型先導(dǎo)化合物^[1]。體外巴豆苷 (0-200 μM;) 選擇性抑制 AML 細(xì)胞系 MV4-11、MOLM-13（具有 FLT3-ITD 突變體）和 KG- 1（無 FLT3-ITD 突變體）呈劑量依賴性，IC₅₀ 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM^[1]。
巴豆苷（0-100μM；7 小時(shí)）抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化，巴豆苷在 12.5 μM 的較高濃度下以濃度依賴性方式強(qiáng)烈抑制^[1].
巴豆苷（0-100 μM；12 小時(shí)）表現(xiàn)出 G0/G1 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性增加以及 G2/M 和 S 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性降低^[1].
巴豆苷（0-100 μM；24 小時(shí)）導(dǎo)致凋亡 MV4-11 細(xì)胞數(shù)量發(fā)生濃度依賴性變化，導(dǎo)致 pro 水平呈劑量依賴性降低-caspase-3 和裂解的 caspase-3 片段水平的劑量依賴性增加^[1]。
在 Vi vo:巴豆苷（腹腔和靜脈注射； 70 毫克/千克、35 毫克/千克；與載體治療相比，每天一次）誘導(dǎo)顯著的抗腫瘤活性并抑制異種移植腫瘤的進(jìn)展^[1]。

體外：巴豆苷 (0-200 μM;) 以劑量依賴性方式選擇性抑制 AML 細(xì)胞系 MV4-11、MOLM-13（含 FLT3-ITD 突變體）和 KG-1（不含 FLT3-ITD 突變體）的活力，IC50 分別為 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 7 小時(shí)) 抑制 FLT3 Erk1/2、Akt/mTOR 和 STAT5 的磷酸化，而巴豆苷在較高濃度 12.5 μM 下以濃度依賴性方式強(qiáng)烈抑制 STAT5[1]。巴豆苷 (0-100 μM; 12 小時(shí)) 表現(xiàn)出 G0/G1 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性增加和 G2/M 和 S 期細(xì)胞百分比的劑量依賴性下降[1]。巴豆苷（0-100 μM；24 小時(shí)）導(dǎo)致 MV4-11 細(xì)胞凋亡數(shù)量發(fā)生濃度依賴性變化，導(dǎo)致 pro-caspase-3 水平發(fā)生劑量依賴性下降，導(dǎo)致裂解的 caspase-3 片段水平發(fā)生劑量依賴性增加[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與載體治療相比，巴豆苷（腹膜內(nèi)和靜脈注射；70 mg/kg、35 mg/kg；每日一次）具有顯著的抗腫瘤活性，并抑制了異種移植腫瘤的進(jìn)展[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FLT3 HDAC3 HDAC6

參考文獻(xiàn)：

[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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