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MCE 國際站：RMC-5127
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-173629
存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：RMC-5127 是一種具有口服活性和腦滲透性的突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑，具有抗腫瘤活性。RMC-5127 與親環(huán)蛋白 A (CypA) 非共價(jià)結(jié)合，形成一個(gè)二元復(fù)合物，結(jié)合 RASG12V(ON) 形成一個(gè)高親和力的三復(fù)合物，在空間上抑制 RAS 結(jié)合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突變癌細(xì)胞中的 RAS 通路，降低細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突變癌癥的研究，如非小細(xì)胞肺癌。
生物活性：rmmc -5127是一種口服活性的腦滲透突變選擇性三復(fù)合物RASG12V抑制劑。rmmc -5127與親環(huán)蛋白A （CypA）非共價(jià)結(jié)合，形成一個(gè)二元復(fù)合物，結(jié)合RASG12V（ON）形成一個(gè)高親和力的三復(fù)合物，在空間上抑制RAS結(jié)合。rmmc -5127抑制KRASG12V突變癌細(xì)胞的RAS通路，降低細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。rmmc -5127有望用于RAS突變癌癥的研究，如非小細(xì)胞肺癌[1]。
參考文獻(xiàn)：
[1]. Chen Z, et al. RMC-5127, a first-in-class, orally bioavailable mutant-selective RASG12V (ON) inhibitor is central nervous system (CNS)-penetrant and demonstrates anti-tumor activity in a preclinical intracranial xenograft model[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 3340-3340.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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