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AKT inhibitor VIII

MCE 國(guó)際站：AKT inhibitor VIII

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10355

CAS：612847-09-3

Synonyms：AKTi-1/2

純度：98.97%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一種細(xì)胞滲透的喹喔啉化合物，能夠有效的，選擇性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分別為 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

生物活性：AKT 抑制劑 VIII (AKTi-1/2) 是一種可滲透細(xì)胞的喹喔啉化合物，已被證明可有效、選擇性、變構(gòu)和可逆地抑制 Akt1、Akt2 和Akt3 活性，IC₅₀ 分別為 58 nM、210 nM 和 2119 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：58 nM (Akt1)、210 nM (Akt2)、2119 nM (Akt3) 體外： 當(dāng) LnCaP 細(xì)胞用 AKT 抑制劑 VIII 和然后與 TRAIL 一起孵育，觀察到 caspase-3 活性顯著增加（相對(duì)于對(duì)照或單獨(dú)的 TRAIL 是 6-10 倍）。 AKT 抑制劑 VIII 對(duì)腫瘤細(xì)胞系的這種致敏作用不僅限于 LnCaP 細(xì)胞，因?yàn)樵?HT29、MCF7 和 A2780 細(xì)胞中觀察到類似的細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)，其中，喜樹(shù)堿、赫賽汀和多柔比星等化學(xué)增敏劑^[1] 。 Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理增強(qiáng)了呋喃二烯誘導(dǎo)的 p-Akt 和 Akt 表達(dá)降低。此外，Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理增強(qiáng)了呋喃二烯誘導(dǎo)的 PARP 裂解。 Akt 抑制劑 VIII 對(duì)裂解的 PARP 表達(dá)沒(méi)有影響，但會(huì)降低 p-Akt 和 Akt 的表達(dá)^[2]。 AKT 抑制劑 VIII 在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 和在我們實(shí)驗(yàn)室生成的 hiPSC 細(xì)胞系中 (FN2.1)^[3]。 體內(nèi)：給小鼠服用 AKT 抑制劑 VIII（50 mpk，3 劑，ip，每 90 分鐘），達(dá)到 1.5-2.0 μM 的血漿濃度，然后動(dòng)物尾靜脈注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通過(guò) IP Western，基礎(chǔ)和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化在小鼠肺中受到抑制，對(duì) Akt3 磷酸化沒(méi)有影響^[1]。

體外：當(dāng) LnCaP 細(xì)胞用 AKT 抑制劑 VIII 預(yù)處理，然后與 TRAIL 一起孵育時(shí)，可以觀察到 caspase-3 活性急劇增加（相對(duì)于對(duì)照或單獨(dú)的 TRAIL 增加 6-10 倍）。AKT 抑制劑 VIII 對(duì)腫瘤細(xì)胞系的這種致敏作用不僅限于 LnCaP 細(xì)胞，因?yàn)樵?HT29、MCF7 和 A2780 細(xì)胞等細(xì)胞中也觀察到了類似的凋亡誘導(dǎo)，這些細(xì)胞使用化學(xué)增敏劑，例如喜樹(shù)堿、赫賽汀和阿霉素[1]。Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理可增強(qiáng)呋喃二烯誘導(dǎo)的 p-Akt 和 Akt 表達(dá)下降。此外，Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理可增強(qiáng)呋喃二烯誘導(dǎo)的 PARP 裂解。Akt 抑制劑 VIII 對(duì)裂解的 PARP 表達(dá)沒(méi)有影響，但會(huì)降低 p-Akt 和 Akt 表達(dá)[2]。 AKT 抑制劑 VIII 降低了細(xì)胞活力，并增加了磷脂酰絲氨酸 (PS) 易位到質(zhì)膜外層、DNA 碎片化、Caspase-9 裂解、Caspase-3 活化和 PARP 蛋白水解，這些作用在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 以及我們實(shí)驗(yàn)室生成的 hiPSC 細(xì)胞系 (FN2.1)[3] 中。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：給小鼠注射 AKT 抑制劑 VIII（50 mpk，3 次，腹腔注射，每 90 分鐘一次）達(dá)到血漿濃度 1.5-2.0 μM，然后給動(dòng)物尾靜脈注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通過(guò) IP Western，小鼠肺中基礎(chǔ)和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化均受到抑制，對(duì) Akt3 磷酸化沒(méi)有影響[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：PSC 接種于 Matrigel 包被的 96 孔板中，密度為每孔 1×103-3×105 個(gè)細(xì)胞，并生長(zhǎng)至匯合。處理后 24 小時(shí)，加入 50 μg/孔活化的 2,3-雙（2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基）-5 [（苯氨基）羰基]-2 H-四唑氫氧化物 (XTT)，PBS 中含有 0.3 μg/孔 N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸鹽 (PMS)（最終體積為 100 μL），并在 37°C 下孵育 1-2 小時(shí)。細(xì)胞代謝活性在 450 nm 處通過(guò)分光光度法測(cè)定。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Akt1 58 nM (IC50) Akt2 210 nM (IC50) Akt3 2119 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：16:0-18:1 PG-d31  | 3-Epioleanolic acid  | Tanshinone I  | Ginsenoside Rh1  | A-196

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764.
[2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2.
[3]. Leonardo Romorini, et al. AKT/GSK3β signaling pathway is critically involved in human pluripotent stem cell survival. Sci Rep. 2016; 6: 35660