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Bexirestrant

MCE 國(guó)際站：Bexirestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-145556

CAS：2505067-70-7

純度：99.46%

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bexirestrant 是一種具有口服活性的 ER-α 降解劑。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗腫瘤的研究。

生物活性：Bexirestrant 是一種具有口服活性的 ER-α 降解劑。 Bexirestrant可用于抗雌激素、抗腫瘤的研究^[1][2]。 體外Bexirestrant（化合物式 Ia）抑制野生型 (WT)、Y537S 和 D538G 突變的 MCF-7 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC_{50 0.3。分別為 6.0、2.2 nM^[1]。
Bexirestrant 在 WT、Y537S 和 D538G 突變的 MCF-7 細(xì)胞中誘導(dǎo) ER-α 降解，IC50 0.3。分別為 19.6、12.7 nM^[1]。
Bexirestrant 顯示 16.3% 的 ER-α 殘留在 WT MCF-7 細(xì)胞中，濃度為 1 nM^[1] . 體內(nèi)Bexirestrant（50mg/kg；口服；28 天）在 MCF-Y537S 異種移植物中顯示出良好的療效^[1]。大鼠口服 50 mg/kg 藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)^[1]：}

體外：Bexirestrant（化合物式Ia）抑制野生型（WT）、Y537S和D538G突變型MCF-7細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為0.3、6.0、2.2 nM[1]。Bexirestrant誘導(dǎo)WT、Y537S和D538G突變型MCF-7細(xì)胞中的ER-α降解，IC50分別為0.3、19.6、12.7 nM[1]。Bexirestrant顯示，在1 nM濃度下，WT MCF-7細(xì)胞中殘留16.3%的ER-α[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)： Bexirestrant（50mg/kg；口服；28天）在 MCF-Y537S 異種移植中表現(xiàn)出良好的療效[1]。

熱-銷產(chǎn)品：Masitinib  | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | Ouabain (Octahydrate)  | L-778123 (hydrochloride)  | Romosozumab  | CHAPS  | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  | Denosumab  | Cobimetinib  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ranjan Kumar Pal, et al, Selective estrogen receptor degrader. WO2021014386 A1.  
[2]. WHO Drug Information, Vol. 35, No. 4, 2021. Geneva: World Health Organization; 2022.