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2021-12-30 閱讀(394)
傳明酸是氨基酸賴氨酸的合成衍生物，具有抗纖維蛋白溶解活性。傳明酸對(duì)纖溶酶原的五個(gè)賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)有很強(qiáng)的親和力，競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶，從而抑制纖溶；在較高濃度下，傳明酸非競(jìng)爭(zhēng)性地抑制纖溶酶。傳明酸的半衰期更長(zhǎng)，效力大約是氨基己酸的10倍，毒性低于氨基己酸，后者具有相似的作用機(jī)制。
傳明酸藥理學(xué)：
傳明酸是一種抗纖維蛋白溶解劑，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶。傳明酸是纖溶酶原激活的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，在高得多的濃度下是非競(jìng)爭(zhēng)性纖溶酶抑制劑，即作用類似于氨基己酸。傳明酸在體外的效力大約是氨基己酸的10 倍。傳明酸比氨基己酸結(jié)合力更強(qiáng)與纖溶酶原分子的強(qiáng)受體位點(diǎn)和弱受體位點(diǎn)的比例對(duì)應(yīng)于化合物之間效力的差異。濃度為 1 mg/mL 的傳明酸在體外不會(huì)聚集血小板。在遺傳性血管性水腫患者中，傳明酸抑制纖溶酶的形成和活性可以通過(guò)降低纖溶酶誘導(dǎo)的第一補(bǔ)體蛋白 (C1) 的激活來(lái)預(yù)防血管性水腫的發(fā)作。
