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[供應(yīng)]S1036-Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg
產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。
產(chǎn)品名稱(chēng)：PD0325901 MEK抑制劑
產(chǎn)品貨號(hào)：S1036
產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。
靶點(diǎn): MEK (Cell-free assay) 0.33 nM
產(chǎn)品介紹：
體外研究:
PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD 0325901可以到達(dá)體系的更深層。PD0325901是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類(lèi)結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，在人類(lèi)腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時(shí)Ki值為1nM。S1036作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。
體內(nèi)研究：
PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期，引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類(lèi)移植瘤的研究中，在研究的人類(lèi)腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)。S1036抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)，且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)。S1036作用于多種PTC細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。
產(chǎn)品名稱(chēng)：Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg 產(chǎn)品貨號(hào)：S1036
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Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制劑 100mg
Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑 100mg
Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑 100mg
Selleck S1378 Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼，JAK1/2抑制劑 100mg
Selleck S1155 S31-201,STAT3抑制劑 50mg
Selleck S7086 IWR-1-Endo,Wmt通路抑制劑 25mg
Selleck S1049 Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑 50mg
Selleck S2215 DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑 50mg
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑 50mg
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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦，其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶(hù)已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶(hù)包括世界各大制藥廠(chǎng)，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室，世界各*高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。為了能為中國(guó)的科學(xué)家?guī)?lái)更專(zhuān)業(yè)、高質(zhì)量的科研試劑，Selleck Chemicals在上海設(shè)立Selleck（中國(guó)），全權(quán)負(fù)責(zé)其在華業(yè)務(wù)的拓展。
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